伏格列波糖片（华怡平）

修改日期：2010年01月20日、2014年09月05日、2014年11月28日、2017年03月10日、

2020年12月31日

伏格列波糖片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：伏格列波糖片

英文名称：Voglibose Tablets

汉语拼音：Fugeliebotang  Pian

【成份】

伏格列波糖

化学名称：(+)-(1S,2S,3R,4S,5S)-5-[(1,3-二羟基丙烷-2-基)氨基]-1-羟甲基-1,2,3,4-环己四醇

化学结构式：

分 子 式：C₁₀H₂₁NO₇

分 子 量：267.28

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

【规格】(1) 0.2mg (2) 0.3mg

【用法用量】

通常成人1次0.2mg，1日3次，餐前口服，服药后即刻进餐，疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至0.3mg。

【不良反应】

据国外文献资料，获得上市许可前进行的研究显示，1日服用伏格列波糖0.6mg或0.9mg的965例患者中有154例患者（16.0%）；上市后的使用结果调查（至复查结束）显示，4446例患者中有460例患者（10.3%），出现了包括实验室检查值异常在内的不良反应。
下述本品的不良反应出现在上述调查或自发报告中。
1.临床上重要的不良反应
1)与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(发生率0.1~5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。
2)有时出现腹胀、胃肠胀气或肠排气增加等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻 (不到0.1%)。因此，应进行密切观察，如出现如持续性腹痛或呕吐症状，应进行停药并采取适当措施。
3) 偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。
4)严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。
2.其它不良反应

注1)出现这些情况时，应停止用药

【禁忌】

下述患者禁止用药

1．严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。）

2．严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。（因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。）

3．对本品的成份有过敏史的患者。

【注意事项】

1．下述患者应慎重用药
1)正在服用其它糖尿病药物的患者（同时服用本品有可能引起低血糖。）
2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者（因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻。）
3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化。）
4)勒姆理尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。（因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。）
5)严重肝障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高氨血症恶化同时伴随意识障碍。）
6)严重肾障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。）
2．重要注意事项
1）本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）。
2）对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。
3）饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。
4）服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3月后，控制餐后血糖的效果不满意（餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl（11.1mmol/L）以下），必须考虑换用其他更合适的治疗方法。
另外，餐后血糖得到充分控制（静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl（8.9mmol/L）以下）、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。
5）在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。
6）药物交付时：铝塑泡罩包装的药物应从铝塑泡罩薄板中取出后服用（有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的并发症）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。

虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。

【儿童用药】

对儿童用药的安全性尚未确立。

【老年用药】

老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药（例如1次0.1mg），并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

【药物相互作用】

合并用药注意事项（本品与下列药物合并使用时应慎重）
1．并用糖尿病药物（如磺酰胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂）时：
和胰岛素及磺酰脲类药物并用时，因有出现低血糖的报告，所以在与上列的药物并用时，应考虑发生低血糖的可能性，慎重地从低剂量开始给药。
2．并用糖尿病药物及增强或降低其降糖作用的药物时：
1）增强糖尿病药物降血糖作用的药物(β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特(fibrate)类高脂血症治疗剂、华法林等)。
2）降低糖尿病药物降糖作用的药物(肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等。)
上列药物在与本品并用时，应留意糖尿病药物使用注意事项记载的相互作用，同时也应充分注意由于本品糖吸收延迟作用的影响。

【药物过量】

目前尚未见本品药物过量的研究资料及相关文献。

【药理毒理】

本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。
1、作用机理：
（1）伏格列波糖对猪小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的20倍和30倍；对大鼠小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的270倍和190倍（体外试验）。另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用，本品约为阿卡波糖的1/3000，对β－葡萄糖苷酶无抑制作用（体外试验）。
（2）伏格列波糖产生抑制活性的机制为其对大鼠小肠源性的蔗糖酶和麦芽糖酶双糖水解酶复合物的竞争性抑制作用（体外试验）。
2、血糖上升的抑制作用：
（1）正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用（体内试验）。
（2）健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本品在临床用量下对血糖增高有抑制作用，这归因于该药部分抑制双糖水解引起了糖类吸收的轻微障碍，从而导致了糖类的吸收延迟。

【药代动力学】

据国外研究资料报道，健康成年男性，1次0.2mg，1日3次，连续服药7天，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成年男性，单次服用2mg时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。

大鼠单次给予[¹⁴C]伏格列波糖1mg/kg试验中，其胎仔及乳汁中可见药物分布，尿、粪中的排泄率分别约为5%、98%。

【贮藏】

密封，30℃以下干燥处保存。

【包装】

0.2mg：聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔，外加铝箔袋。
10片/板×2板/盒；10片/板×3板/盒；10片/板×4板/盒；
10片/板×6板/盒；12片/板×2板/盒。
0.3mg：聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔，外加铝箔袋。
10片/板×2板/盒；10片/板×3板/盒；10片/板×4板/盒；
10片/板×6板/盒；12片/板×2板/盒。

【有效期】
36个月
【执行标准】
 YBH15342021
【批准文号】
0.2mg：国药准字H20093758
0.3mg：国药准字H20143287
【药品上市许可持有人】
名称：苏州中化药品工业有限公司
注册地址：苏州高新区永安路66号
【生产企业】
企业名称：苏州中化药品工业有限公司
生产地址：江苏省苏州高新区永安路66号
邮政编码：215151
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