注射用头孢硫脒（拜乐新）

核准日期：2010年08月04日

修改日期：2010年10月01日

注射用头孢硫脒说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

通用名称：注射用头孢硫脒

英文名称：Cefathiamidine  for  Injection

汉语拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi

【成份】

本品主要成份为头孢硫脒，无辅料。

化学名称：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。

化学结构式：

                

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂

分子量：472.59

【性状】

本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。

【适应症】

用于敏感菌所引起的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

【规格】

（1）0.5g，（2）1.0g，（3）2.0g。

【用法用量】

肌内注射：一次0.5g～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。

静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。

【不良反应】

主要不良反应有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

【禁忌】

对头孢菌素类抗生素过敏者和有青霉素过敏性休克史者。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％～7％；做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。

2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或与抗生素相关性的结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。

4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。

5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

6.长期用药应监测肝、肾功能和血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍应权衡利弊。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

    老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。

【药物相互作用】

本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。

【药物过量】

尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。

【药理毒理】

药理作用

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC₉₀为0.25ug/ml，对其他3种细菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC₉₀为2.0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成而产生杀菌作用。

毒理研究

本品小鼠静脉注射的LD₅₀为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀为（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（P<0.01）。

【药代动力学】

本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（C_max）为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）为1.19±0.12小时，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为94.7±9.8mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2％。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（C_max）为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）为1.38±0.21h，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为85.3±8.0mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。

本品静脉注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血－脑脊液屏障，血浆蛋白结合率为23%，在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出占给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可排出给药量的20％～30％。

【贮藏】

密闭，在冷暗（避光，2～10℃）干燥处保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶。

0.5g—10瓶/盒；

1.0g—10瓶/盒；

2.0g— 5瓶/盒，10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

    中国药典2010年版二部，聚合物检查项执行YBH04222010。

【批准文号】

0.5g—国药准字H20103426；

1.0g—国药准字H20103425；

2.0g—国药准字H20103424。

【生产企业】

企业名称：苏州中化药品工业有限公司

生产地址：江苏省苏州高新区永安路66号

邮政编码：215151

电话号码：0512-68250075，66060668

传真号码：0512-68251514

网    址：www.sccpc.com.cn